超微粉化是醫(yī)用藥品提高藥效的基礎(chǔ)。西藥微粉化可提高藥效，降低用藥量，早已得到證明，并廣泛用不動聲色西藥制藥中。中藥也不例外，絕大多數(shù)中藥是天然的動、植物，藥效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)且以細(xì)胞內(nèi)為主，超細(xì)粉碎后，細(xì)胞壁被破碎，細(xì)胞內(nèi)有效成分得以充分暴露出來，這樣的藥物進(jìn)入體內(nèi)后，有效成分的釋放速度及釋放量會大幅度提高，用藥量隨之大幅度減少，而療效卻不會降低，反能提高。在傳統(tǒng)中藥炮制中，對一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材，也采用研細(xì)磨粉沖服的方法，以達(dá)到減少用量，提高療效的目的。

據(jù)有關(guān)研究報告顯示，采用常規(guī)方式粉碎的中藥末，其單個粒子常由數(shù)個或數(shù)十個細(xì)胞所組成，細(xì)胞的破壁率極低。因藥物粒子內(nèi)部的朋效分將穿過幾個或數(shù)十個細(xì)胞壁及細(xì)胞膜方可釋放出來，釋出速度很慢，又因藥物在體內(nèi)停留的時間有限，在低速釋放的情況下釋出率也不會高;藥物粒子粗，吸附在腸壁上的可能性也會減少，其中一部分藥物粒子的成分在未完全釋放出來之前就被排出體外，使藥物的利用度進(jìn)一步降低。

若將植物藥材經(jīng)過細(xì)胞級微粉碎后，其有效成分被人體吸收則較為簡單。藥物進(jìn)入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，進(jìn)入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超細(xì)粒子，其不溶性成分也極易附著在腸壁上，藥物成分會快速通過腸壁吸收，進(jìn)入血液，而且這些超微粒子因附著力強，排出體外所需時間較長，提高了藥物的吸收率。此外藥物成分從細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外遷移的過程所需時間縮短，不但吸收速度會明顯加快，而且吸收量也會大增加。

對于礦物類藥材，相當(dāng)一部分為水溶性物質(zhì)，其細(xì)度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學(xué)藥物的處理思路相同。通過提高藥物細(xì)度增大其比率表面積，則可改善體內(nèi)吸收量及速度。

中藥的細(xì)胞級微粉碎后其混合均質(zhì)也會提高。藥材粉碎混合均勻度(也稱為均質(zhì)化）應(yīng)以細(xì)度為基礎(chǔ)，粒度越細(xì)，其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用，一般物料越細(xì)，其均質(zhì)化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上，且有的又含有一定油性及揮發(fā)性成分，屬兩種極性物質(zhì)的混合。在進(jìn)行細(xì)胞級微粉碎的過程中，通過高強度剪切力使其均勻混合，可過到液相混合及乳化的效果。實際上在混合粉碎過程中，由于細(xì)胞內(nèi)水分的影響，物料的表面會呈半濕潤狀態(tài)，其粒子與粒子之間結(jié)合較為牢固，具有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。其油性及揮發(fā)性成分在混合粉碎的同時吸附在一些固體及半液態(tài)成分的表面，通過藥材中某些具有表面活性的物質(zhì)使其易于同親水性成分相親和，達(dá)到均質(zhì)的目的。若將其放入水中攪拌，也不會產(chǎn)生油性與水性成分之間的偏析。由于細(xì)胞級微粉碎，會將藥材中的油細(xì)胞打破的同時進(jìn)行均質(zhì)，使得含有揮發(fā)性成分的復(fù)方中藥由于條件的不同而產(chǎn)生揮發(fā)性降低或提高的現(xiàn)象。經(jīng)過均質(zhì)復(fù)方中藥，其油性及揮發(fā)性成分可以在進(jìn)入胃中很快分散均勻，因藥物均質(zhì)的作用在小腸中會均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規(guī)粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。

另據(jù)有關(guān)資料介紹，中藥的超微粉碎，只要求達(dá)到動、植物藥材細(xì)胞破壁級微粉碎，礦物藥能達(dá)到<5μm即可。目前能進(jìn)行此項工作的設(shè)備有振動磨、球磨機(jī)及行星磨三種國際公認(rèn)的超微粉碎設(shè)備可選用。由于球磨機(jī)生產(chǎn)效率低，粉碎時間長，一般不采用。行星磨雖然生產(chǎn)效率高，但單機(jī)容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年來德國、日本對動植物的超微粉碎均選用振動磨。但振動磨有一、二、三代之分，只有第三代振動磨才是高效超微粉碎較理想的設(shè)備。它用于孢子結(jié)構(gòu)的植物(粒徑僅10μm）如靈芝孢子粉的破壁可在很短時間完成，其破壁率達(dá)99%，對于任何中藥均可進(jìn)行超微粉碎。